近年來(lái),MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴(lài)于線(xiàn)粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過(guò)降低線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的濃度,能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外,MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞,進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。在一些**模型中,MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用,顯示出協(xié)同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路,未來(lái)的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評(píng)估其臨床效果上。Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K 抑制劑,IC50 值為 3 nM。新沂Bafilomycin A1(巴佛洛霉素A...
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞HIF-1alpha表達(dá)。Mevastatin(Compactin)是個(gè)屬于他汀類(lèi)的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,將*細(xì)胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Meth...
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類(lèi)似物,是一種環(huán)AMP依賴(lài)性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲(chóng)劑,具有高效、低宿主毒性的特點(diǎn),可用于人類(lèi)和動(dòng)物胃腸道寄生蟲(chóng)的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬,并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程。Albendazole還能...
盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景,但其臨床應(yīng)用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先,線(xiàn)粒體鈣信號(hào)在正常細(xì)胞中也發(fā)揮重要作用,抑制其功能可能導(dǎo)致的副作用,如肌肉無(wú)力、心臟功能異常等。其次,MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化,以避免對(duì)非目標(biāo)組織的影響。此外,不同細(xì)胞類(lèi)型和疾病狀態(tài)下線(xiàn)粒體鈣信號(hào)的差異性也增加了藥物開(kāi)發(fā)的復(fù)雜性。因此,未來(lái)研究需要進(jìn)一步探索MCE抑制劑的作用機(jī)制,并開(kāi)發(fā)更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動(dòng)劑與抑制劑在疾病中可能具有互補(bǔ)作用。例如,在缺血再灌注損傷中,激動(dòng)劑可用于早期增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣攝取,改善能量代謝;而在晚期,抑制劑則可減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷。此外,在中,激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合使用...
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對(duì)pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長(zhǎng),具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)...
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類(lèi)針對(duì)線(xiàn)粒體鈣通道的藥物,主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。線(xiàn)粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色,而鈣離子作為一種重要的第二信使,參與了多種生理過(guò)程。MCE抑制劑通過(guò)抑制線(xiàn)粒體鈣通道的活性,能夠降低線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的積累,從而影響細(xì)胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境。這類(lèi)藥物在研究中顯示出對(duì)多種疾病的潛在效果,包括心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病以及某些類(lèi)型的。通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的動(dòng)態(tài)平衡,MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Protein A/G...
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽(yáng)性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對(duì)Zn2+具有高親和力,但對(duì)Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線(xiàn)粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長(zhǎng)鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線(xiàn)粒體中,通過(guò)β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化...
MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類(lèi)針對(duì)線(xiàn)粒體鈣通道的藥物,主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。線(xiàn)粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色,而鈣離子作為一種重要的第二信使,參與了多種生理過(guò)程。MCE抑制劑通過(guò)抑制線(xiàn)粒體鈣通道的活性,能夠降低線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的積累,從而影響細(xì)胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境。這類(lèi)藥物在研究中顯示出對(duì)多種疾病的潛在效果,包括心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病以及某些類(lèi)型的。通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的動(dòng)態(tài)平衡,MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Tween 80(吐溫8...
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽(yáng)離子可滲透的機(jī)械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4還可阻斷陽(yáng)離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導(dǎo)的星形膠質(zhì)細(xì)胞毒性和小膠質(zhì)細(xì)胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學(xué)工具,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學(xué)和病理學(xué)中的作用。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導(dǎo)活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase)。抗特性。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,通過(guò)CCK2受體增加胃酸的分泌。MCE抑制劑...
Arglabin((+)-Arglabin),從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過(guò)抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來(lái)實(shí)現(xiàn)的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質(zhì)體陽(yáng)離子聚合物為主要成分,可高效地對(duì)DNA、RNA進(jìn)行轉(zhuǎn)染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類(lèi)固醇和主要的女性性。Estradiol可上調(diào)人子宮內(nèi)膜干細(xì)胞(hEnSCs)神經(jīng)標(biāo)志物的表達(dá)并促進(jìn)其神經(jīng)分化。Estradiol可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程...
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類(lèi)的非甾體藥(N...
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類(lèi)似物,是一種環(huán)AMP依賴(lài)性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲(chóng)劑,具有高效、低宿主毒性的特點(diǎn),可用于人類(lèi)和動(dòng)物胃腸道寄生蟲(chóng)的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬,并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程。Albendazole還能...
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線(xiàn)粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過(guò)血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類(lèi)??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine是一種有效的...
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和...
盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景,但其臨床應(yīng)用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先,線(xiàn)粒體鈣信號(hào)在正常細(xì)胞中也發(fā)揮重要作用,抑制其功能可能導(dǎo)致的副作用,如肌肉無(wú)力、心臟功能異常等。其次,MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化,以避免對(duì)非目標(biāo)組織的影響。此外,不同細(xì)胞類(lèi)型和疾病狀態(tài)下線(xiàn)粒體鈣信號(hào)的差異性也增加了藥物開(kāi)發(fā)的復(fù)雜性。因此,未來(lái)研究需要進(jìn)一步探索MCE抑制劑的作用機(jī)制,并開(kāi)發(fā)更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動(dòng)劑與抑制劑在疾病中可能具有互補(bǔ)作用。例如,在缺血再灌注損傷中,激動(dòng)劑可用于早期增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣攝取,改善能量代謝;而在晚期,抑制劑則可減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷。此外,在中,激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合使用...
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,并使HR缺陷細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過(guò)分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,為膽汁鹽的形成提供...
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物,在細(xì)胞增殖時(shí)能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進(jìn)行高效快速的細(xì)胞增殖檢測(cè)分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類(lèi)??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細(xì)胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。Mel...
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細(xì)胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng)。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過(guò)表達(dá)FSP1的GPX4敲除細(xì)胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強(qiáng)多種人細(xì)胞系對(duì)鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價(jià)的谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。M...
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導(dǎo)肝毒性、生殖發(fā)育和學(xué)習(xí)遲緩以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性,能導(dǎo)致大腦和神經(jīng)發(fā)育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個(gè)鐵死亡(ferroptosis)誘導(dǎo)劑。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長(zhǎng),如神經(jīng)組織、淋巴組織、生殖組織、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,同時(shí)...
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線(xiàn)粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過(guò)血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類(lèi)??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine是一種有效的...
Metronidazole是一種硝基咪唑類(lèi),具有口服活性。Metronidazole能夠穿過(guò)血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類(lèi),通過(guò)核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-...
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和...
近年來(lái),MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴(lài)于線(xiàn)粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過(guò)降低線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的濃度,能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外,MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞,進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。在一些**模型中,MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用,顯示出協(xié)同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路,未來(lái)的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評(píng)估其臨床效果上。該MCE抑制劑激動(dòng)劑通過(guò)抑制MCE活性,能夠減少炎癥介質(zhì)的釋放和細(xì)胞凋亡。Tween 80(吐溫80)廠(chǎng)家MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣離子攝取或釋放,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣...
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過(guò)系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類(lèi)似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DN...
腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細(xì)胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號(hào)以實(shí)現(xiàn)炎癥和細(xì)胞死亡等生物學(xué)功能。TNFalpha通過(guò)TNFR2受體NF-κB通路促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)、侵襲和轉(zhuǎn)移,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路,并能夠促進(jìn)神經(jīng)元替代和腦修復(fù)以應(yīng)對(duì)腦損傷。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達(dá)的重組蛋白,由157個(gè)(V77-L233)氨基酸組成。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過(guò)血腦...
Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM;Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的,選擇性的鈣離子載體(calciumionophore),也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377...
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類(lèi)似物,是一種環(huán)AMP依賴(lài)性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲(chóng)劑,具有高效、低宿主毒性的特點(diǎn),可用于人類(lèi)和動(dòng)物胃腸道寄生蟲(chóng)的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬,并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程。Albendazole還能...
GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號(hào)通路劑,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類(lèi)物質(zhì),為有效的,廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類(lèi)水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過(guò)敏活性。Luteolin(...
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑,可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombi...
與抑制劑相反,MCE激動(dòng)劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣離子的攝取或釋放,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這類(lèi)化合物通過(guò)線(xiàn)粒體鈣通道(如MCU)或增加線(xiàn)粒體鈣敏感性,促進(jìn)鈣離子進(jìn)入線(xiàn)粒體,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激動(dòng)劑在線(xiàn)粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價(jià)值,例如在心肌缺血再灌注損傷中,通過(guò)增強(qiáng)線(xiàn)粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外,激動(dòng)劑還可用于研究線(xiàn)粒體鈣信號(hào)在中的作用。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以減輕神經(jīng)病變引起的疼痛。海門(mén)U0126-EtOHGLP-1RAntagonist1(compound5d)是口...